Фармакологические эффекты нестероидных противовоспалительных средств

Установлено, что фармакологические эффекты нестероидных противовоспалительных средств — ацетилсалициловой кислоты и индометацина, обусловлены их воздействием на метаболизм эйкозаноидов (тромбоксанов и простагландинов). Почти все препараты этой группы ингибируют ферментный комплекс, известный как простагландинсинтетаза, оказывая тем самым свои специфические и антиагрегантные эффекты. Ацетилсалициловая кислота после приема внутрь очень быстро всасывается. Продукт ее гидролиза — салициловая кислота вызывает ингибирование циклооксигеназы тромбоцитов, в результате чего нарушается превращение арахидоновой кислоты в простагландин G2 и в, конечном счете, тромбоксан А2. Ацетилсалициловая кислота тормозит агрегацию, индуцированную коллагеном, АДФ, адреналином и серотонином. Хотя TQ 5 ее составляет 15 мин, антиагрегантный эффект продолжается несколько суток, что объясняется, по-видимому, необратимым ингибированием реакций синтеза простагландинов и подавлением агрегационной функции тромбоцитов в течение всего периода их жизни (6-10 дней).

Наряду с ингибированием тромбоцитарной циклооксигеназы, ацетилсалициловая кислота в высоких дозах ингибирует циклооксигеназу сосудистой стенки и одновременно с подавлением синтеза тромбоксана А2 тормозит и синтез простациклина в эндотелиальных клетках. Поэтому назначать ацетилсалициловую кислоту как антиагрегат следует в малых дозах (3000-5000 мг/день), которые преимущественно ингибируют агрегацию тромбоцитов.

Фармакологические эффекты нестероидных противовоспалительных средств

Комментарии закрыты.