Дофаминовые рецепторы

Дофамин является непосредственным биохимическим предшественником норадреналина, однако и в ЦНС и на периферии имеются дофаминергические терминали нейронов, синтез медиатора в которых идет только до дофамина. Последний высвобождается окончанием в качестве медиатора при поступлении нервного импульса. Соответственно, в мембранах воспринимающих клеток имеются специализированные дофаминовые рецепторы (ДР); регуляторные рецепторы к дофамину локализованы и в пресинаптических окончаниях разных терминалеи др подразделяют на два основных типа (имеется тенденция выделить в ЦНС и другие типы, однако вопрос о корректности их выделения остается спорным). Постсинаптические рецепторы ассоциируются с аденилатциклазой, т. е. действие дофамина на функции соответствующих клеток опосредуется через вторичный внутриклеточный медиатор цАМФ.

Вследствие гиперполяризации мембран гладкомышечных клеток дофамин через ДАХР вызывает расширение сосудов почек (наиболее отчетливо), мезентериальных, коронарных и мозговых сосудов; одновременно возрастает тонус сосудов скелетных мышц, кожи и подкожной клетчатки (крупных депо крови) и ряда других. Таким образом, дофамин оказывает наиболее выгодное с точки зрения перераспределения кровотока вазопрессорное действие. Не случайно он рассматривается сегодня как оптимальный вазопрессор при шоке и острых гипотензиях различного происхождения.

Имеются достаточно веские основания считать, что дофамин, структурно близкий к норадреналину и адреналину, подобно последним обладает относительно избирательным сродством к собственным рецепторам. При увеличении концентрации (дозы) его фармакологические эффекты не ограничиваются активацией ДА^Р. Он начинает последовательно активировать бета-АР миокарда (кардиостимулирующее действие, частично устраняется введением бета1адренолитика), а затем стенки сосудов (основное вазопрессорное действие). Распространенному спазму сосудов, характерному для активации альфа-АР, противодействует (до определенной степени) активное сосудорасширяющее влияние дофамина на почечные, коронарные, мозговые и, в меньшей мере, — на мезентериальные (большая плотность альфа-АР) артерии.

Метки:

Комментарии закрыты.