ГАМК-рецепторный комплекс

Важной особенностью бензодиазепинов является избирательное анксиолитическое действие, которое практически отсутствует у нейролептиков, а при увеличении дозировок — общеседативный, противосудорожный, потенцирующий анальгезию и гипнотический (от снотворного до общеанестезирующего) эффекты. Эти свойства обусловлены активацией специальных бензодиазепиновых рецепторов (БР), которые облегчают передачу физиологических ограничивающих влияний (путем открытия мембранных каналов для ионов С1) в тормозных ГАМК-эргических синапсах. Эндогенный лиганд этих рецепторов точно не установлен, возможно, им является модулирующий пептид, высвобождаемый одновременно с медиатором ГАМК-эргическими окончаниями. В результате модулирующего влияния пептида (или бензодиазепинов) на ГАМК-рецепторный комплекс значительно облегчается и усиливается передача тормозных сигналов в синапсах ЦНС. Таким образом, в умеренных дозах бензодиазепины усиливают эффективность тормозной передачи в мозге там, где она физиологически необходима и включена в данном месте и в данный момент.

Исследования нейрохимиков показали, что это прежде всего ограничивающие на основе принципа обратной связи короткоаксонные вставочные нейроны на разных уровнях ЦНС (прежде всего в лимбической эмоциогенной системе, в коре мозга и мозжечка); считают, что от 30 до 50 % всех синапсов мозга являются тормозными ГАМК-эргическими. Если учесть тормозные синапсы мозга с иной передачей (пептидергические, пуринергические, серотониновые и др.), процент этот существенно возрастает. Иными словами, в ЦНС на разных ее уровнях существует мощная и разветвленная (коротко и длинно-аксонная) тормозная система, предназначенная для ограничения избыточных возбуждающих сигналов, дифференцировки и выявления существенных сигналов. Именно ее использование при чрезвычайной активации афферентных систем в условиях шокогенной травмы представляет собой реальный фармакологический путь защиты мозга и организма в целом.

Комментарии закрыты.