Селективные ингибиторы тромбоксансинтетазы

Учитывая, что ацетилсалициловая кислота блокирует циклооксигеназу тромбоцитов в течение нескольких суток, а циклооксигеназу эндотелия — не более суток, рационально назначать препарат не ежедневно, а через 3-4 дня. Подбор для больного оптимальной дозы ацетилсалициловой кислоты следует осуществлять индивидуально, так как существует различная чувствительность больных к антиагрегантному действию препарата. У реактивных больных ацетилсалициловая кислота в дозе 0,5 г тормозит агрегацию тромбоцитов на 40-50%, у гиперреактивных — полностью или на 80-90 %, а для ареактивных больных характерно отсутствие антиагрегантного эффекта при приеме этой же дозы препарата. Селективными ингибиторами тромбоксансинтетазы являются имидазол и его аналоги, которые не блокируют циклооксигеназу. Дипиридамол, используемый в клинической практике при лечении хронической ишемической болезни сердца как коронародилятатор, подобно имидазолу селективно подавляет тромбоксансинтетазу, препятствуя синтезу тромбоксана А2. Препарат и его аналоги, как полагают, ингибирует также тромбоцитарную фосфодиэстеразу, повышая тем самым концентрацию цАМФ в тромбоцитах. Наряду с этим дипиридамол ингибирует активность аденозиндезаминазы и захват тромбоцитами аденозина, блокирует поглощение серотонина тромбоцитами и их агрегацию, индуцированную адреналином и коллагеном.

Имеются сообщения о слабой антиагрегантной активности препарата и его способности в малых дозах усиливать агрегацию тромбоцитов. Наиболее надежный антиагрегантный эффект может быть достигнут при сочетании дипиридамола с ацетилсалициловой кислотой.

Селективные ингибиторы тромбоксансинтетазы

Комментарии закрыты.